Masitinib in Non Pre-treated, Inoperable Patients With Locally Advanced/Metastatic Gastro-intestinal Stromal Tumour (GIST)

Masitinib in Non Pre-treated, Inoperable Patients With Locally Advanced/Metastatic Gastro-intestinal Stromal Tumour (GIST)

Gastrointestinal Stromal Tumor

Unknown

2

Start Date 06/01/2005

Age of Trial (yrs) 18.9

First-line

KIT/PDGFRA inhibitor

Block KIT

Specifically GIST and only GIST

AB04016

AB Science

Axel Le Cesne, MD

lecesne@igr.fr

+33 142114211

Oral

Masatinib mesylate was tested in the front-line setting in patients with metastatic and unresectable disease.[17] This agent has been shown to have greater activity and selectivity than imatinib in vitro in wild type GIST as well as those with KIT mutations in the juxtamembrane region. Importantly the agent also has activity against PDGFR.
The activity is suggestive of an active agent for GIST, however if this drug will be better than imatinib in the front-line setting is not clear. In addition, if there is greater activity for wild type GIST this may be an important new agent. Mutational testing on tumors from this study is planned.

le masatinib (AB1010, ABscience) est un inhibiteur tyrosine kinase de troisième génération plus actif in vitro que l'imatinib sur KIT et PDGFR. Il a été proposé en première ligne de traitement chez 29 patients dans 6 centres français (B. N. BUI, Abstract 10025). Les résultats ont été rapportés sur 21 patients ayant reçu au moins 3 mois de traitement à la dose de 7,5 mg/kg fractionnée en deux prises. Ils se comparent en tout point favorablement à l'imatinib aussi bien en termes de réponse (48% de réponses partielles, 33% de maladie stabilisée comme meilleure réponse dans le temps) qu'en termes de toxicité (majorité de grades 1/2). Au moment de l'analyse aucun répondeur au masatinib n'avait présenté de résistance secondaire.